Холиноблокаторы (холинолитики)

Холинолитические вещества блокируют холинореактивные системы. Последние становятся нечувствительными к медиатору ацетилхолину, что приводит к нарушению передачи нервных импульсов и отключению парасимпатической иннервации. Поскольку в физиологическом отношении парасимпатическая и симпатическая нервные системы являются антагонистами, то клинически действие холинолитиков проявляется возбуждением симпатической нервной системы. Холинолитические средства подразделяют на вещества с преимущественным влиянием на М-холинорецепторы и действующие на N -холино-рецепторы.

М-холиноблокаторы

М-холинолитики избирательно блокируют мускариночувствительные холинорецепторы постганглионарных парасимпатических нервов и постганглионарных симпатических нервов, которые иннервируют потовые железы. К М-холиноли-тикам относят препараты группы атропина.

Атропина сульфат - Atropini sulfas. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде (1:1) и спирте (1:3). Соль алкалоида, содержащегося в растениях семейства пасленовых (красавка, дурман, белена и скополия). Не совместим со щелочами, окислителями, солями тяжелых металлов и танином.

В малых дозах избирательно блокирует только М-холино-реактивные структуры, а в больших может блокировать также N-холинорецепторы некоторых ганглиев и скелетной мускулатуры. Наиболее выраженным клиническим эффектом действия атропина является расширение зрачка, развитие дальнозоркости и повышение внутриглазного давления, замедление или прекращение секреции желез (слюнных, желудочно-кишечного тракта, бронхиальных, потовых, слезных), усиление сердечной деятельности, расслабление бронхов, снижение тонуса и замедление перистальтики кишечника.

Применяют как антидот при отравлении холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами, фосфорорганическими и карбаматными пестицидами в дозах, в 10-15 раз превышающих терапевтические; как стимулятор дыхания при различных токсикозах; для премедикации перед наркозом; как спазмолитическое и болеутоляющее средство при спазмах пищевода и переполнении кишечника; для уменьшения секреции при различ ных гастритах и язвенной болезни (особенно при гиперацид-ных); в офтальмологии с диагностической целью. Назначают подкожно (г на животное): лошадям 0,02-0,08, крупному рогатому скоту 0,01-0,06, мелкому рогатому скоту и свиньям 0,008-0,05, собакам 0,002-0,03; в глаз - 1-2% раствора.

Платифиллина гидротартрат - Platyphyllini hydrotartras. Белый кристаллический порошок горького вкуса, легко растворим в воде и мало - в спирте. Соль алкалоида, получаемого из крестовника широколистного.

Применяют как спазмолитическое средство при различных видах колик; при остром расширении желудка у свиней; закупорках и спазмах пищевода; как антидот при отравлении хо-линомиметиками и антихолинэстеразными пестицидами. Назначают подкожно (г/кг): лошадям 0,02-0,1, крупному рогатому скоту 0,01-0,07, мелкому рогатому скоту и свиньям 0,01— 0,09, собакам 0,002-0,01. В офтальмологии - 1-2% раствор.

Спазмолитин (дифацил) - Spasmolytinum. Белый кристаллический порошок солоновато-горького вкуса, легко растворяется в воде. В сухом виде стоек, растворы подвергаются гидролизу. Синтетический препарат.

Расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, вызывает местную анестезию.

Применяют при коликах различной этиологии, закупорках пищевода и при отравлениях антихолинэстеразными пестицидами. Назначают подкожно в растворах из расчета (г на животное): крупным животным 0,1-0,5, мелкому рогатому скоту 0,05-0,1, собакам 0,05-0,08.

N -холинолитики

N-холинолитики - это вещества, которые избирательно блокируют никотиночувствительные рецепторы парасимпатических и симпатических ганглиев, клеток хроматофинной ткани мозгового слоя коры надпочечников, рецепторов каротидных клубочков синусокаротидной зоны аорты и скелетной мускулатуры. В связи с тем что все вещества по-разному реагируют на N-холинорецепторы, их подразделяют на ганглио-блокаторы и мышечные релаксанты.

Ганглиоблокаторы нарушают передачу нервных импульсов с преганглионарных волокон на постганглионарные и рабочие органы. При этом происходит расширение сосудов, снижение артериального давления, расширение бронхов, уменьшение моторики желудочно-кишечного тракта и секреции различных желез, учащение сердечных сокращений.

Пахикарпина гидройодид - Pachycarpini hydroiodidum. Белый кристаллический порошок горького вкуса. В воде растворяется 1:30. Соль алкалоида, который получают из растений софора толстоплодная и термопсис ланцетовидный.

Применяют для стимуляции родовой деятельности, ускорения отделения последа, остановки или уменьшения послеродовых кровотечений. Назначают подкожно или внутримышечно (г на животное): крупным животным 0,2-0,5, мелкому рогатому скоту 0,05-0,2, собакам 0,03-0,05.

Реактиваторы холинэстеразы

Реактиваторы холинэстеразы - лекарственные средства, действие которых направлено на дефосфорилирование ингибированной холинэстеразы и восстановление ее активности. Ингибирование холинэстеразы происходит при отравлении различными фосфорорганическими пестицидами.

Дипироксим (ТМБ 4) — Dipiroxymum. Слегка желтоватый мелкокристаллический порошок без запаха. Имеет горький вкус. Легко растворим в воде, мало - в спирте. Синтетический препарат.

Реактивирует ферментативную активность ацетилхолин-эстеразы путем ее дефосфорилирования.

Применяют совместно с атропином при отравлении животных фосфорорганическими пестицидами. Входит в состав литической смеси (атропин, тропацин, дипироксим). Назначают чаще внутривенно (г на животное): крупным животным 0,75-1, мелкому рогатому скоту и свиньям 0,008-0,1, собакам, кошкам и пушным зверям 0,025-0,05; 2 раза в сутки.

Миорелаксанты (курареподобные) средства

Группа N-холинолитиков, способных избирательно угнетать передачу импульсов с соматических нервов на мышцы (в нервно-мышечных синапсах). В зависимости от механизма действия миорелаксанты подразделяются на две группы: антидеполяризующие и деполяризующие. Антидеполяризующие миорелаксанты парализуют нервно-мышечную передачу вследствие того, что они уменьшают чувствительность N-xo-линорецепторов к ацетилхолину. Деполяризующие миорелаксанты связываются с никотиновыми рецепторами, что приводит к открытию натриевых каналов и к стойкой деполяризации.

Диплацин (диплацина хлорид) - Diplacinum. Белый кристаллический порошок, очень хорошо растворяется в воде. Синтетический препарат.

В малых дозах расслабляет сначала мышцы шеи, затем передних конечностей, задних конечностей и других групп, за исключением межреберных и диафрагмы. Обездвиживание у животных наступает быстро и продолжается в среднем 15-30 мин.

Применяют в хирургической практике для полного расслабления мускулатуры при операциях, для отлова диких животных в заповедниках и зоопарках. Назначают внутривенно или внутримышечно. Дозы внутривенно (мг/кг): крупному рогатому скоту 2,5; внутримышечно - в форме 0,5-2% растворов (мг/кг): собакам 3-3,5; кошкам и кроликам 2-3.

Дитилин - Dithylinum. Белый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало растворим в спирте. Синтетический препарат. Разрушается в присутствии крови.

При внутримышечном введении действует быстро (через 0,2-2 мин), продолжительность релаксации мускулатуры 1-20 мин.

Применяют при хирургических вмешательствах для фиксации агрессивных и при отлове диких животных. Вводят внутримышечно в дозах (мг/кг): лошадям 1, крупному рогатому скоту 0,1, свиньям 0,8, собакам 0,25, морским котикам 1-1,2, медведям 0,5-0,6, волкам 0,1, лисам 0,075.

Адренергические средства

Авторы: Толкач Н.Г., Ятусевич И.А., Петров В.В., Николаенко И.Н.