Радиопротекторы

К числу радиопротекторов относятся вещества (препараты или рецептуры), которые при профилактическом применении способны оказывать защитное действие, проявляющееся в сохранении жизни облученного организма или ослаблении степени тяжести лучевого поражения с пролонгацией состояния дееспособности и сроков жизни.

В отличие от других радиозащитных средств, противолучевой эффект для радиопротекторов, среди прочих фармакологических свойств, является основным. Он развивается в первые минуты или часы после введения, сохраняется на протяжении относительно небольших сроков (до 2-6 ч), и проявляется, как правило, в условиях импульсного и других видов острого облучения.

Действие радиопротекторов направлено, прежде всего, на защиту костного мозга и других гемопоэтических тканей (с этим связано определение этой группы противолучевых средств как «миелопротекторов»), поэтому препараты этой группы применяют для профилактики поражений, вызываемых облучением в «костномозговом» диапазоне доз (1-10 Гр).

Согласно современным представлениям, механизмы радиозащитного действия радиопротекторов связаны с возможностью снижения косвенного (обусловленного избыточным накоплением в организме продуктов свободно-радикальных реакций — активных форм кислорода, оксида азота, продуктов перекисного окисления липидов и др.) поражающего действия ионизирующих излучений на критические структуры клетки — биологические мембраны и ДНК.

Наиболее эффективные радиопротекторы относятся, как правило, к двум классам химических соединений:

• - аминотиолы (2-аминоэтилизотиуранит, 2-аминоэтилтиазолин, 2-аминоэтилтиофосфат, З-аминопропил-2-аминоэтилтиофосфат и др.);
• - агонисты биологически активных аминов, способные через специфические клеточные рецепторы вызывать острую гипоксию и угнетение метаболизма в радиочувствительных тканях (стимуляторы альфа- и бета- адренергических, аденозиновых, серотониновых и других рецепторов).

Практическое значение для целей медицинской противорадиационной защиты имеют препарат Б-190 и цистамин.

Препарат Б-190 (индралин) — таблетки по 0,15 г., срок годности 2 года.

Фармакологическое действие: препарат Б-190, обладая сосудосуживающим действием, вызывает фармакологическое снижение содержания кислорода в клетке, что ослабляет выраженность кислородного эффекта и проявлений окси-дативного стресса. Препарат Б-190 применяют в качестве профилактического радиозащитного средства в чрезвычайных условиях и аварийных ситуациях при прогнозировании доз облучения, вызывающих развитие острой лучевой болезни (1 Гр и более).

Препарат принимают внутрь в дозе 0,45 г (3 таблетки) за 10-15 мин до предполагаемого облучения. Продолжительность действия составляет около 1

ч. Допускается повторный прием препарата через 1 ч после первого применения в дозе 0,45 г (3 таблетки), но не более 3 раз в сутки. Наиболее сильно противолучевой эффект препарата Б-190 выражен при кратковременном облучении с большой мощностью дозы.

К положительным свойствам препарата Б-190 относятся его малая токсичность, большая терапевтическая широта, возможность совместного применения с серосодержащими радиопротекторами и средствами раннего (догоспитального) лечения радиационных поражений без снижения радио- защитной эффективности. Побочные эффекты: гипертензия, брадикардия, атриовентрикулярная диссоциация и атриовентрикулярная блокада.

Цистамин (бис (бета-аминоэтил) дисульфида дигидрохлорид) — таблетки по 0,2 г., срок годности — 5 лет.

Фармакологическое действие: прямое участие молекул радиопротектора в конкуренции с продуктами свободно-радикальных реакций за «мишени» радиации (инактивация свободных радикалов, восстановление возбужденных и ионизированных биомолекул, стимуляция антиоксидантной системы организма и т.д.), торможение под влиянием радиопротектора митотической активности стволовых клеток костного мозга.

Показания к применению: угроза высокоинтенсивного воздействия гамма-или гамма-нейтронного излучения, при котором не исключается вероятность облучения в дозах, вызывающих развитие острой лучевой болезни (1 Гр и выше). Способ применения и дозы: цистамин принимают в количестве 1,2 г (6 таблеток), запивая водой, но, не разжёвывая, за 30-60 мин до воздействия ионизирующих излучений. В течение первых суток при новой угрозе облучения возможен повторный приём препарата в дозе 1,2 г (6 таблеток), но не ранее чем через 4-6 ч после первого применения. При высокой температуре ОС (свыше 30°С), работе в изолирующих средствах индивидуальной защиты и укачивании возможно снижение дозы препарата до 0,8 г (4 таблетки).

Необходимо отметить, что, помимо способности модифицировать течение костномозговой формы острой лучевой болезни, цистамин предупреждает развитие и ослабляет тяжесть лучевых поражений кожи. Побочные эффекты: гипотензия, ощущение жжения в пищеводе, боль в животе, тошнота, рвота, головная боль.